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El fármaco que convierte la grasa mala en buena
25/1/17, 12:02:23 BUENOS AIRES, enero 25: futura arma en diabetes Fuente redaccionmedica.com #Farmacos
Un nuevo fármaco, el bexaroteno, consigue reprogramar las células y alterar el metabolismo de las grasas, de modo que prevalezca la conocida como marrón y tienda a reabsorberse la blanca.

Mientras la primera sirve para movilizar la energía del cuerpo, la segunda se almacena y da pie a la obesidad y alteraciones como la diabetes tipo II. Por eso los científicos han visto una futura utilidad en el uso de la sustancia: combatir de una manera diferente el síndrome metabólico (obesidad, diabetes e hipertensión arterial).

El compuesto, un anticancerígeno bautizado como bexaroteno (BEX) aprobado por la Agencia Estadounidense del Medicamento (FDA), es uno de los 20.000 que se han sometido a examen en un estudio de amplio espectro publicado en Cell Reports.

En este trabajo, los científicos del laboratorio del investigador senior de Gladstone Sheng Ding, han utilizado la reprogramación celular para convertir células precursoras de músculo y células de grasa blanca en otras de grasa marrón.

“Introducir la grasa marrón es un nuevo enfoque emocionante para tratar la obesidad y las enfermedades metabólicas asociadas, como la diabetes”, ha declarado el primer autor del estudio, Baoming Nie, exinvestigador posdoctoral en Gladstone.

“Todas los fármacos actuales para bajar de peso controlan el apetito y no hay nada en el mercado que apunte al gasto energético. Si podemos crear reservas adicionales de grasa marrón y aumentar su función en el cuerpo, podríamos quemar más fácilmente la energía almacenada en forma de grasa blanca”, ha subrayado

Una proteína reguladora, diana del medicamento

Bex actúa sobre una proteína “reguladora maestra” llamada receptor X retinoide (RXR), que controla una red de otras proteínas celulares. La activación de RXR desencadena una cascada de cambios en las células precursoras musculares y la grasa blanca que, en último término, las convierte en células semejantes a la grasa marrón.

De forma específica, cuando el RXR se estimula a partir de Bex, se activan los genes necesarios para producir grasa marrón y se desactivan los relacionados con la grasa blanca o el músculo. Para probar cómo de bien controla Bex el peso corporal, los autores alimentaron a ratones con una dieta alta en calorías durante cuatro semanas, pero sólo trataron a la mitad de los roedores con el fármaco.

Los animales que recibieron Bex tuvieron más grasa marrón, quemaron más calorías, presentaban menos grasa corporal y ganaron menos peso que los que recibieron la misma dieta pero no se les dio el fármaco.

Poco específico y con efectos secundarios

“Estamos muy entusiasmados con la perspectiva de usar un medicamento para generar grasa marrón en el cuerpo –ha señalado Ding –”. “Sin embargo, mientras que Bex es muy eficaz en la creación de células de grasa marrón, no es un medicamento muy específico, y hay varios potenciales efectos secundarios que pueden surgir de tomarlo. Nuestra próxima tarea es desarrollar un fármaco más seguro y más específico que sólo afecte a los genes implicados en la creación de grasa marrón”, ha señalado.
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