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Farm. Néstor Caprov

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VIENDO 18/8/16
#Fármaco
Un analgésico experimental se posiciona como el sucesor de la morfina
18/8/16, 12:08, CALIFORNIA, agosto 18: Se trata del PZM21, un compuesto diseñado por investigadores de la Escuela de Medicina de la Universidad de Stanford, que presenta igual efecto pero sin efectos secundarios de la morfina.
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Científicos de la Escuela de Medicina de la Universidad de Stanford, la Universidad de California, la Universidad de Carolina del Norte y la Universidad Friedrich Alexander, en Alemania, identificaron un nuevo compuesto analgésico comparable a la morfina, pero sin riesgo de adicción y sobredosis, según un estudio que se publica en Nature.

El potencial del nuevo compuesto, al que por el momento han llamado PZM21, está intensificado por los prometedores primeros resultados en ratones, que lo mostraron menos adictivo que la morfina y otros fármacos similares: los investigadores comprobaron que las ratas pasaban más tiempo en cámaras con morfina, mientras que no observaron el mismo comportamiento ante inyecciones del nuevo opioide.

Un fármaco de estas características podría convertirse en la solución ante el crecimiento epidémico del abuso de analgésicos adictivos en la población.

A la caza de un calmante seguro

La morfina del siglo XIX era un extracto natural de la adormidera, purificado hacia la homogeneidad y destinado al uso médico, según Aashish Manglik, uno de los autores del trabajo. Sin embargo, la supresión respiratoria permaneció como un inconveniente de los opioides, que además de en la morfina, también está presente en otros analgésicos con receta como la codeína, las oxicodonas, el oxycontin, las hidrocodonas y el fentanilo, al igual que drogas ilegales como la heroína.

La identificación del nuevo compuesto hizo uso de la estructura tridimensional del receptor mu opiáceo. El receptor, mediante el cual los fármacos similares a la morfina ejercen la mayor parte de su potente efecto analgésico, es miembro de una familia estructuralmente similar a las células superficiales de las proteínas encontradas en el cerebro y la médula espinal. Cuando están bajo el efecto de la morfina u otro de sus muchos análogos sintéticos, estos receptores inician procesos de señalización que alteran las actividades de otras proteínas dentro de las células en las que se asientan.

Trabajos previos de otros investigadores concluyeron que tanto el efecto analgésico de los fármacos similares a la morfina como el efecto de supresión de la respiración están provocados por una vía molecular puesta en marcha cuando estos medicamentos enlazan con el receptor mu opioide.

Reproducir con seguridad los beneficios de la morfina significaba encontrar un modo de separar los dos efectos. La clave estaba en activar el receptor mu pero sin activar los otros receptores opioides para después estimular solo la vía molecular que induce a la analgesia.

Los experimentos en ratones con el PZM21 corroboraron las predicciones sobre su eficacia analgésica -que era tan poderosa como la de la morfina - y su carácter inocuo respecto a la supresión respiratoria, en comparación con la morfina.